Quels sont les facteurs influençant l'absorption ?

Facteurs influençant l’absorption orale

L’absorption orale est un processus complexe qui détermine la quantité de médicament atteignant la circulation systémique après administration par voie orale. Plusieurs facteurs influencent l’absorption orale, notamment les propriétés physico-chimiques du médicament.

Liposolubilité

La liposolubilité, ou capacité du médicament à se dissoudre dans les graisses, est un facteur crucial pour l’absorption orale. Les médicaments liposolubles traversent plus facilement les membranes cellulaires et sont donc mieux absorbés que les médicaments hydrosolubles. La liposolubilité est déterminée par le coefficient de partage octanol-eau (logP), qui mesure la solubilité relative du médicament dans les deux solvants.

Degré d’ionisation

Le degré d’ionisation du médicament influence également l’absorption. Les médicaments ionisés sont moins bien absorbés que les médicaments non ionisés car ils sont incapables de traverser les membranes lipidiques. Le degré d’ionisation dépend du pH de l’environnement et du pKa du médicament.

Taille moléculaire

La taille moléculaire est un autre facteur qui affecte l’absorption. Les petites molécules sont absorbées plus rapidement et plus efficacement que les molécules plus grosses. Les grosses molécules ont du mal à traverser les canaux membranaires, ce qui réduit leur capacité d’absorption.

Autres facteurs

Outre les propriétés physico-chimiques, d’autres facteurs peuvent influencer l’absorption orale, tels que :

• Formulation du médicament: Les excipients et les formes posologiques peuvent modifier la dissolution et la libération du médicament, affectant ainsi l’absorption.
• Présence d’aliments: La prise d’aliments peut retarder ou accélérer l’absorption en modifiant le pH gastrique et la motilité gastro-intestinale.
• Effet de premier passage: Certains médicaments sont métabolisés dans le foie avant d’atteindre la circulation systémique, ce qui réduit leur biodisponibilité orale.

En conclusion, divers facteurs influencent l’absorption orale des médicaments, notamment leur liposolubilité, leur degré d’ionisation et leur taille moléculaire. La compréhension de ces facteurs est essentielle pour concevoir des médicaments efficaces et optimiser leur administration par voie orale.